Цефалоспорины 4 пакалення ў таблетках. Антыбіётыкі-цефалоспорины 4 пакалення

Цефалоспорины адносяць да бэта-лактамным прэпаратаў. Імі прадстаўлены адзін з найбольш буйных класаў противобактериальных медыкаментаў.

Агульныя звесткі

Параўнальна новымі лічацца цефалоспорины 4 пакалення. Пероральные формы ў гэтай групе адсутнічаюць. Астатнія тры прадстаўлены сродкамі для прыёму ўнутр і парэнтэральных прымянення. Цефалоспорины валодаюць высокай выніковасцю і параўнальна нізкай таксічнасцю. Дзякуючы гэтаму яны займаюць адну з вядучых пазіцый па частаце выкарыстання ў клінічнай практыцы з усіх противобактериальных сродкаў.

Паказанні да ўжывання для кожнага пакалення цефалоспоринов залежаць ад іх фармакокинетических уласцівасцяў і антыбактэрыйнай актыўнасці. Медыкаменты маюць структурнае падабенства з пеніцылінам. Гэта прадвызначае адзіны механізм протівомікробную ўздзеяння, а таксама перакрыжаванае алергію ў шэрагу хворых.

спектр актыўнасці

Цефалоспорины валодаюць бактэрыцыдным эфектам. Ён звязаны з парушэннем фарміравання клеткавых сценак бактэрый. У шэрагу ад першага да трэцяга пакалення адзначаецца тэндэнцыя да істотнага пашырэння спектру дзеяння і ўзмацнення протівомікробное актыўнасці на грамотріцательных мікробы пры нязначным зьніжэньні ўплыву на грамположительные мікраарганізмы. Да агульнага для ўсіх сродкаў ўласцівасці адносяць адсутнасць істотнага ўздзеяння на энтерококков і некаторыя іншыя мікробы.

Многія пацыенты цікавяцца тым, чаму не выпускаюцца цефалоспорины 4 пакалення ў таблетках? Справа ў тым, што гэтыя медыкаменты валодаюць асаблівым малекулярнай будынкам. Гэта не дазваляе актыўным кампанентам пранікаць у структуры клетак слізістай кішачніка. Таму, цефалоспорины 4 пакалення ў таблетках не выпускаюцца. Усе медыкаменты гэтай групы прызначаны для парэнтэральных ўвядзення. Выпускаюцца цефалоспорины 4 пакалення ў ампулах з растваральнікам.

Цефалоспорины 4 пакалення

Прэпараты гэтай групы прызначаюцца выключна спецыялістамі. Гэта адносна новая катэгорыя медыкаментаў. Цефалоспорины 3, 4 пакалення валодаюць аналагічным спектрам ўздзеяння. Адрозненне складае ў меншай колькасці пабочных эфектаў у другой групы. Сродак "Цефепим", напрыклад, па шэрагу параметраў блізка да медыкаментаў трэцяга пакалення. Але за кошт некаторых асаблівасцяў ў хімічнай структуры, ён валодае здольнасцю да пранікнення праз знешнюю сценку грамотріцательных мікраарганізмаў. Пры гэтым сродак "Цефепим" адносна устойліва да гідроліз бэта-лактамаз (хромосомных) З-класа. Таму, акрамя характарыстык, уласцівых цефалоспоринам 3 пакаленні (сродкі "Цефтриаксон", "Цефотаксим"), прэпарат праяўляе такія асаблівасці, як:

• ўплыў на мікробаў-гиперпродуцентов бэта-лактамаз (хромосомных) З-класа;
• высокая актыўнасць адносна неферментирующих мікраарганізмаў;
• больш высокая ўстойлівасць да гідроліз бэта-лактамаз з пашыраным спектрам (значэнне дадзенай асаблівасці да канца не ясна).

Ингибиторзащищенные медыкаменты

Да гэтай групы адносіцца адзін прэпарат "цефоперазон / Сульбактам". У параўнанні з моносредством, камбінаваны медыкамент валодае пашыраным спектрам актыўнасці. Ён аказвае ўздзеянне на анаэробныя мікраарганізмы, большасць штамаў энтеробактерий, здольных выпрацоўваць бэта-лактамазы.

фармакокінетіку

Парэнтэральныя цефалоспорины 3, 4 пакалення вельмі добра ўсмоктваюцца пры увядзенні ў цягліцу. Медыкаменты для прыёму ўнутр адрозніваюцца высокай абсорбцыі ў ЖКТ. Біодоступность будзе залежаць ад канкрэтнага медыкаменты. Яна знаходзіцца ў межах ад 40-50% (для лекі "Цефиксим", напрыклад) да 95% (для сродкаў "Цефаклор", "Цефадроксил", "Цефалексин"). Ўсмоктванне некаторых пероральных медыкаментаў можа запавольвацца прыёмам ежы. А вось такі медыкамент, як "Цефуроксим аскета" падчас абсорбцыі падвяргаецца гідролізу. Хутчэйшаму вызваленню актыўнага кампанента пры гэта спрыяе ежа.

Цефалоспорины 4 пакалення добра размяркоўваюцца па многіх тканінам і органам (акрамя прастаты), а таксама сакрэтаў. У высокіх канцэнтрацыях медыкаменты выяўляюцца ў перытанеальнага і сіновіальной, перикардиальной і плеўральнай вадкасцях, костках і скуры, мяккіх тканінах, печані, цягліцах, нырках і лёгкіх. Здольнасць праходзіць ГЭБ і ўтвараць тэрапеўтычныя канцэнтрацыі ў ліквора больш выказана ў такіх лекаў трэцяга пакалення, як "Цефтазидим", "Цефтриаксон", а таксама "Цефотаксим", і прадстаўніка чацвёртага - сродкі "Цефепим".

Метабалізм і вывядзенне

У большасці сваёй цефалоспорины не падвяргаюцца распаду. Выключэннем лічыцца медыкамент "Цефотаксим". Ён биотрансфомируется з наступным адукацыяй актыўнага прадукту. Экскретируются цефалоспорины 4-га пакалення, як і прадстаўнікі астатніх, ныркамі пераважна. Пры выводзінах ў мачы выяўляюцца даволі высокія канцэнтрацыі.

Медыкаменты "цефоперазон" і "Цефтриаксон" адрозніваюцца падвойным шляхам вывядзення - печанню і ныркамі. Для большасці цефалоспоринов перыяд полувыведенія знаходзіцца ў межах аднаго-двух гадзін. Больш працяглы час патрабуецца для сродкаў "Цефтибутен", "Цефиксим" (3-4 гадзіны), а таксама "Цефтриаксон" (да 8.5 гадзін). Гэта дае магчымасць прызначаць іх раз у суткі. На фоне нырачнай недастатковасці дазавання медыкаментаў патрабуе карэкціроўкі.

пабочныя эфекты

Антыбіётыкі - цефалоспорины 4 пакалення - выклікаюць шэраг негатыўных наступстваў, у прыватнасці:

• Алергію. У пацыентаў можа адзначацца мультиформная эрітема, сып, крапіўніца, сыроватачна хвароба, эазінафілія. Да пабочным эфектам гэтай катэгорыі адносяць таксама анафілактіческій шок і ліхаманку, ацёк Квінке, бронхаспазм.
• Гематалагічныя рэакцыі. Сярод іх варта вылучыць станоўчую пробу Кумбса, лейкапенія, эозінофілов (рэдка), гемалітычная анемію, нейтропению.
• Нервовыя парушэнні. Што датычыцца прымянення павышаных доз ў хворых з нырачнай дысфункцыяй адзначаюцца курчы.
• З боку печані: узмацненне актыўнасці трансаміназ.
• Стрававальныя парушэнні. Сярод негатыўных наступстваў дастаткова распаўсюджаныя дыярэя, псевдомембранозный каліт, ваніты і млоснасць, хваравітасць у жываце. У выпадку з'яўлення вадкага крэсла з фрагментамі крыві прэпарат адмяняюць.
• Мясцовыя рэакцыі. Да іх адносяць інфільтрат і хваравітасць ў пастарунку нутрацягліцавага ўвядзення і флебіт пры нутравеннай ін'екцыі.
• Іншыя наступствы выяўленыя ў выглядзе кандыдозу похвы і рота.

Паказанні і супрацьпаказанні

Цефалоспорины 4 пакалення прызначаюцца пры цяжкіх, низкоминальных пераважна, інфекцыях, абумоўленых полирезистентной мікрафлорай. Да іх адносяць эмпиему плевры, абсцэс ў лёгкім, пнеўманію, сэпсіс, паразы суставаў і костак. Цефалоспорины 4 пакалення паказаны пры інфекцыях ўскладненага тыпу ў мочавыдзяляльнай тракце, на фоне нейтропении і іншых імунадэфіцытная станаў. Медыкаменты не назначаюцца пры індывідуальнай непераноснасці.

меры засцярогі

Што датычыцца прымянення адзначаецца алергія перакрыжаванага тыпу. У хворых з непераноснасцю пеніцылінам адзначаецца аналагічная рэакцыя на цефалоспорины першага пакалення. Перакрыжаваная алергія пры ўжыванні другой-трэцяй катэгорыі адзначаецца радзей (у 1-3% выпадкаў). Пры наяўнасці ў анамнезе рэакцый неадкладнага тыпу (да прыкладу, анафілактіческій шок або крапіўніца), лекі першага пакалення прызначаюцца з асцярогай. Прэпараты наступных катэгорый (у асаблівасці, чацвёртай) больш бяспечныя.

Лактацыя і цяжарнасць

Цефалоспорины прызначаюцца ў дародавы перыядзе без асаблівых абмежаванняў. Аднак адэкватныя кантраляваныя даследаванні бяспекі медыкаментаў не праводзіліся. У нізкіх канцэнтрацыях цефалоспорины могуць пранікаць у малако. На фоне прымянення медыкамента ў перыяд лактацыі верагодныя змены ў кішачнай мікрафлоры, кандыдоз, сып на скуры, сенсібілізацыя дзіцяці.

Педыятрыя і герыятрыі

Што датычыцца прымянення ў нованароджаных верагодна павелічэнне часу полувыведенія на фоне запаволенай нырачнай экскрэцыі. У пажылых пацыентаў назіраецца змена нырачнай функцыі, у сувязі з чым верагодна запаволенне вывядзення медыкаментаў. Гэта можа запатрабаваць карэкціроўкі схемы прымянення і дазоўкі.

дысфункцыя нырак

Паколькі вывядзенне большасці цефалоспоринов адбываецца праз сістэму нырак пераважна ў актыўным выглядзе, рэжым дазоўкі павінен быць скарэкціраваны з улікам асаблівасцяў арганізма. Што датычыцца прымянення высокіх доз, асабліва ў комплексе з Петлевые діуретікі альбо амінагліказідамі, верагодна ўзнікненне нефротоксического эфекту.

дысфункцыя печані

Некаторыя прэпараты выводзяцца з жоўцю, у сувязі з чым для пацыентаў з цяжкімі паталогіямі печані дазоўка павінна быць зніжана. У такіх хворых назіраецца высокая схільнасць да крывацёкаў і гипопротромбинемии пры ўжыванні сродкі "цефоперазон". У прафілактычных мэтах рэкамендаваны вітамін К.