"Циклоспорин": інструкцыя па ўжыванні. "Циклоспорин А": інструкцыя. Вочныя кроплі з циклоспорином

У прыродзе існуюць рэчывы, здольныя душыць клеткавы і гумаральны імунітэт ў жывёльным арганізме, які ажыццяўляецца T-лімфацытамі. Гэта дазволіла паспяхова праводзіць перасадку органаў і лячыць захворванні, звязаныя з парушэннямі імуннай сістэмы. Адным з такіх прыродных злучэнняў з'яўляецца циклоспорин.

апісанне

Адкрыццё дадзенага рэчыва звязана з вывучэннем грыбковых штамаў Tolypocladium inflatum і Cylindrocarpon lucidum. Сінтэзаваныя імі біялагічна актыўныя рэчывы, такія як циклоспорин А і С, праяўляюць імуналагічных актыўнасць у дачыненні да лимфоцитарных клетак крыві. Гэтую асаблівасць ўпершыню адкрылі ў 1972 году навукоўцы з швейцарскай лабараторыі кампаніі «Сандоз». Было ўстаноўлена, што па хімічнай структуры циклоспорин з'яўляецца нейтральным липофильным цыклічным эндекапептидом з выяўленым спецыфічным імунасупрэсіўную дзеяннем.

Прэпараты на яго аснове аказваюць выбарчае дзеянне ў дачыненні да T-лімфацытаў, душаць клеткавы і гумаральны імунітэт. Циклоспорин ў крыві інгібіруе выпрацоўку лимфокинов, што зніжае лимфоцитарную актыўнасць, аднак не аказвае ўплыву на працэс крыватвору і працу фагацытаў, што кажа аб селектыўным дзеянні дадзенага злучэння ў арганізме.

лекавыя формы

Абавязкова павінна прыкладацца у камплекце з медыкаментамі, якія змяшчаюць циклоспорин, інструкцыя па ўжыванні. Акрамя іншага, яна ўключае інфармацыю аб форме выпуску лекі. Прэпараты з гэтым рэчывам выпускаюць у выглядзе:

• мяккіх капсул з дазоўкай 25, 50 і 100 міліграмаў;
• спіртавой раствора для прыёму ўнутр са 100 міліграмамі циклоспорина ў адным міллілітре раствора;
• алейнага раствора для прыёму ўнутр са 100 міліграмамі циклоспорина ў адным міллілітре раствора;
• канцэнтрату для вырабу раствора для інфузійнай ўвядзення з 50 і 650 міліграмамі циклоспорина ў адным міллілітре;
• вочных кропель з 500 мікраграмаў циклоспорина ў адным міллілітре.

У залежнасці ад лекавай формы прымяненне будзе розным: для ўнутранага прыёму, для ін'екцый, для мясцовага прымянення.

Лічыцца, што па хуткасці ўсмоктвання актыўнага кампанента, часу назапашвання найвышэйшай канцэнтрацыі ў крыві капсулы і раствор для ўнутранага прыёму лічацца эквівалентнымі.

Прэпарат «Циклоспорин»: аналагі

На фармацэўтычным рынку маецца шэраг лекавых сродкаў, што выпускаюцца ў аднолькавай фармацэўтычнай форме і якія аказваюць практычна аднолькавае дзеянне. Актыўным рэчывам ў іх з'яўляецца циклоспорин. Інструкцыя па ўжыванні сінонімы иммунодепрессоров разглядае як узаемазаменныя лекавыя сродкі для падаўлення імунных рэакцый.

Сярод капсулированных медыкаментаў у мяккай жэлацінавы абалонцы і вадкіх раствораў арыгінальным з'яўляецца прэпарат «Сандиммун Неорал» вытворчасці швейцарскай фармацэўтычнай кампаніі «Новартис». Астатнія лекавыя сродкі лічацца прайгравання паводле падабенства ўпершыню створанай кампазіцыі з рэчывам циклоспорин. Аналагі, такія як прэпараты «Циклоспорин гексан», «Экорал», «Циклопрен», «Циклоспорин А», выпускаюць у выглядзе капсул або раствора для ўнутранага прыёму або ін'екцый.

Асноўнае іх прызначэнне - змяншэнне адрыньвання пры трансплантацыі ўнутраных органаў або касцявога мозгу. Лечаць імі таксама аутоіммунные захворвання, пра што сведчыць прыкладзеная да прэпарата «Циклоспорин» інструкцыя па ўжыванні. Аналагі валодаюць такімі ж характарыстыкамі і паказаннямі да выкарыстання.

Механізм дзеяння прэпарата «Циклоспорин А»

У аснове дзеяння ўсіх иммунодепрессивных лекаў ляжыць выбарчае ўплыў на Т-лімфацыты. Не выключэнне і прэпарат «Циклоспорин А». Інструкцыя падрабязна асвятляе асноўныя фармакодинамические механізмы ўздзеяння актыўнага кампанента, які злучаецца з рэцэптарнымі ўтварэннямі ўнутры клетак. Адбываецца памяншэнне выпрацоўкі інтэрлейкіны і інтэрферону, зніжаецца экспрэсія рэцэптараў да ІЛ-2.

Медыкамент "Циклоспорин А" зніжае выпрацоўку антыцелаў, накіраваных на ўласныя клеткі і тканіны арганізма, якія яны лічаць чужароднымі і руйнуюць. Гэтая асаблівасць дазваляе знізіць імуналагічныя парушэнні і паменшыць актыўнасць аутоіммунных захворванняў.

Вялікая эфектыўнасць "Циклоспорина А" у дачыненні да аллотрансплантата. Прычынай адрыньвання перасаджаных тканін і органаў з'яўляецца актывацыя імунітэту, створанага Т-клеткамі. Менавіта яны актыўна пачынаюць прадукаваць пад дзеяннем трансплантацыйных антыгенаў і ўздзейнічаць на клеткі трансплантанта, прыводзячы да іх гібелі.

Дзеянне иммунодепрессора прыводзіць да блакавання звяна Т-клетак і інгібіравання Т-лімфацытаў, якія ўзнікаюць пры імунных рэакцыях. Такім чынам, эфектыўнасць прэпарата «Циклоспорин А» (інструкцыя сведчыць пра гэта) дасягаецца толькі пасля падаўлення антыгенаў трансплантанта. Пасродкам разбурэння ўзаемасувязі антыгена з антыцелы папярэджваецца некроз клетак перасаджаных органаў.

Для чаго ўжываюць

Паказанні для выкарыстання прэпарата «Циклоспорин» інструкцыя па ўжыванні падзяляе на дзве катэгорыі.

Да першай адносяць трансплантацыю або перасадку донарскіх тканін і органаў. Медыкамент выкарыстоўваецца для прафілактыкі адрыньвання падсаджаныя органа або тканіны. Звычайна ў якасці трансплантантаў выкарыстоўваюць скуру, сэрца, касцяны мозг, лёгкія, печань, нырку, падстраўнікавую залозу. Магчыма прымяненне прэпарата для ліквідацыі адрыньвання пры выкарыстанні іншых иммуносупрессоров. Да другой катэгорыі адносяцца аутоіммунные хваробы ў цяжкай форме. Таксама сродак прызначаюць пры малой эфектыўнасці іншых прэпаратаў.

Пры якіх захворваннях праводзіцца лячэнне лекамі «Циклоспорин»? Інструкцыя па ўжыванні ў ліку паказанняў вылучае вострыя формы атопіческій дэрматыту і нейрадэрміту, праявы псарыязу, рэўматоіднага артрыту, пры якім дзівяцца і запаляюцца дробныя суставы. Магчыма прымяненне пры увеите у сярэднім і заднім участках вочы, калі запаляюцца судзінкавая абалонка і сятчатка, і Нефратычны сіндроме гормонозавісімых і гормоноустойчивой прыроды.

Правілы прыёму

Лячэнне прэпаратам рэкамендуецца праводзіць толькі пад медычным наглядам ва ўмовах стацыянара. Звычайна выкарыстоўваюць ўнутранае прымяненне або кропельнае нутравенныя ўвядзенне, хоць перавага аддаецца прыёму ўнутр раствора або капсул.

Посуд, якая ўжываецца для падрыхтоўкі раствора для нутравенных ін'екцый, павінна быць са шкла, а не з полівінілхларыду, каб не было рэакцыі з касторовое алеем.

Для гадоўлі канцэнтрату выкарыстоўваецца фізіялагічны 0,9-працэнтны раствор натрыю хларыду або 5-працэнтны раствор глюкозы. Практыкуецца развядзенне ў прапорцыях ад 01:20 да 1: 100, у залежнасці ад прызначэння. Ўводзіцца прэпарат павольна, ад двух да шасці гадзін.

Перад перасадкай органаў або тканін загадзя ўводзіцца раствор циклоспорина, прыкладна за чатыры-дзесяць гадзін. Для папярэджання праяўленняў алергіі паралельна прызначаюцца протівоаллергіческіе лячэнне і іншыя иммунодепрессанты. Пасля двух тыдняў ўнутрывеннага ўвядзення прэпарата пераходзяць на перорально прымяненне. Сутачная доза, прызначаная лекарам, прымаецца за два разы праз дванаццаць гадзін.

Капсулы п'юць цэлымі, не выкрываючы абалонкі, запіваюць вадой. Прэпарат у вадкай форме перад ужываннем ўнутр разводзяць вадой для пітва ў шкляным шклянцы. У інструкцыі падрабязна апісана, як трэба распакоўваць ўпакоўку і як набіраць раствор градуяваная шпрыцам са шклянога флакона, каб правільна адабраць патрэбную колькасць прэпарата. Пасля ўжывання раствора апалоскваюць ёмістасць вадой і выпіваюць гэтую вадкасць, каб не было страт дозы.

Проціпаказаны адначасовы прыём лекі і грейпфрутового соку, які зніжае дзеянне прэпарата, таксама падчас лячэння забароненая вакцынацыя жывымі і аслабленыя сыроваткамі ад краснухі, поліяміэліту, адзёру, паратыту.

дазавання

Пры трансплантацыі дарослым прыём пачынаюць з сутачнай дозы 10-14 міліграмаў на адзін кілаграм вагі. Па заканчэнні сямі-чатырнаццаці дзён лячэння вымяраецца канцэнтрацыя циклоспорина ў крыві. На яе ўплываюць хуткасць ўсмоктвання і ператварэння ў арганізме. Гэты паказчык важна кантраляваць, каб прадухіліць пабочныя эфекты і выключыць негатыўнае ўзаемадзеянне з іншымі лекамі. Пасля гэтага сутачная доза дадзенага прэпарата зніжаецца да 3-6 міліграмаў на адзін кілаграм вагі, яна дзеліцца на два выкарыстання. Тэрапеўтычнае ўтрыманне циклоспорина ў плазме пры гэтым вагаецца ў межах ад 110 да 410 нанограммах на адзін міллілітр.

Пасля перасадкі нырак прыём медыкамента ў дозе менш трох-чатырох мг на кілаграм вагі можа справакаваць адрыньванне органа.

Перасадка касцявога мозгу патрабуе выкарыстоўваць спалучэнне циклоспорина і метотрексата. За пару дзён да пачатку перасадкі пацыенту пачынаюць ўводзіць у суткі нутравенна ад 2,5 да 5 міліграмаў рэчыва на кілаграм вагі.

Пасля пераходу на лячэнне капсуламі пачынаюць з сутачнай дозы ў 12,5 міліграмаў на адзін кілаграм вагі, якую прымаюць за два разы. Тэрапія такой колькасцю прэпарата доўжыцца ад трох да шасці месяцаў. Паступова трэба зніжаць дазоўку да завяршэння лячэбнага перыяду.

Для ліквідацыі вострага стану выкарыстоўваюць спачатку сутачную дазоўку прэпарата ад 12,5 да 15 міліграмаў на адзін кілаграм вагі (прымаюць у два падыходу). Праз пяцьдзесят сутак праводзяць зніжэнне дазоўкі на пяць працэнтаў за тыдзень, а праз пяць месяцаў сканчаюць прыём прэпарата. У выпадку паўторнай рэакцыі праводзіцца дадатковае лячэнне медыкаменты «Циклоспорин». Інструкцыя па ўжыванні, водгукі ўтрымліваюць інфармацыю аб прыжывальнасці перасаджаных органаў (сэрца, печань). Па статыстыцы за адзін год яна дасягае васьмідзесяці адсоткаў.

Лячэнне аутоіммунных хвароб патрабуе асаблівага падыходу да выбару дозы для кожнага захворвання.

Пасродкам прыёму прэпарата «Циклоспорин» інструкцыя па ўжыванні рэкамендуе праводзіць тэрапію цяжкага увеітаў. Пачынаць трэба з сутачнай дозы 5-10 міліграмаў на адзін кілаграм вагі і прытрымлівацца яе да зніжэння запаленчага працэсу і нармалізацыі глядзельнай функцыі. Курс лячэння складае ад трох да шаснаццаці месяцаў. Пры цяжкіх паразах магчыма спалучэнне з Преднізолон ў дозе ад 200 да 600 мікраграмаў на адзін кілаграм вагі пацыента.

Пры цяжкай форме псарыязу сутачная доза складае 2,5 міліграма на адзін кілаграм вагі, прыём ажыццяўляецца ў два падыходу. Дазоўку павышаюць на 1 міліграм на адзін кілаграм вагі, але не больш за 5 міліграмаў на кілаграм, калі праз трыццаць дзён пасля пачатку тэрапіі няма паляпшэння. Прыём адмяняюць праз шэсць тыдняў, калі лячэнне малаэфектыўна.

Нефратычны сіндром з нармальнай нырачнай функцыяй у дарослых лечаць, выкарыстоўваючы дазоўку прэпарата да 6 міліграмаў на кілаграм вагі, у дзяцей - да 5 міліграмаў на адзін кілаграм вагі. Калі парушаная функцыя нырак, дазавання - не больш за 2,5 міліграмаў на адзін кілаграм вагі.

У ходзе лячэння прэпаратам праводзіцца маніторынг ўтрымання циклоспорина ў плазме крыві. Для тэрапеўтычнай эфектыўнасці неабходна яго канцэнтрацыя ў крыві ў колькасці 60-160 нанограммах на адзін міллілітр.

На працягу першых трох месяцаў абавязковым павінен быць кантроль ўзроўню креатініна ў сыроватцы крыві, так як павышэнне гэтага паказчыка можа сігналізаваць аб пачатку адрыньвання перасаджанага органа або пра паразу нырак. Для людзей, у якіх ныркі працуюць нармальна, аналіз праводзяць праз кожныя чатырнаццаць дзён, калі маюцца парушэнні, паказчык креатініна вымяраецца праз кожныя сем дзён. Пры канцэнтрацыі гэтага паказчыка вышэй за 200 мкмоль на літр для дарослых і вышэй 140 мкмоль на літр для дзяцей праводзяць адмену прэпарата.

З-за магчымага таксічнага ўздзеяння лекі ажыццяўляюць перыядычны маніторынг ўтрымання білірубіну, мачавіны, амілаза, іёнаў магнію і калія ў крыві, вызначаюць актыўнасць пячоначных ферментаў.

Рэўматоідны артрыт у цяжкай форме на працягу першых паўтары месяцаў лечаць прэпаратам "Циклоспорин" ў сутачнай дазоўцы 2,5 міліграма на адзін кілаграм вагі, пры наступнай тэрапіі сутачная доза не павінна перавышаць 4 міліграмаў на кілаграм вагі. Пры дрэннай пераноснасці медыкамента можна знізіць яго колькасць да мінімальна эфектыўнай дозы. Магчыма спалучэнне прэпарата «Циклоспорин» з невялікай колькасцю глюкокортикостероидов або нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў.

Цяжкія формы атопіческій дэрматыту лечаць шляхам прыёму ў суткі лекі ў дозе 2,5 міліграма на кілаграм вагі. У выпадку адсутнасці эфекту праз чатырнаццаць дзён прызначаюць максімальную сутачную дазоўку - 5 міліграмаў на адзін кілаграм вагі. Калі ж назіраецца паляпшэнне стану, рэкамендуецца паступовае зніжэнне дозы медыкаменты.

Як выкарыстоўваецца для вачэй циклоспорин? вочныя кроплі

Иммунодепрессивные сродкі знайшлі прымяненне і ў афтальмалогіі для лячэння сухога кератоконъюнктивита. Для гэтых мэт выкарыстоўваецца і циклоспорин. Вочныя кроплі з яго зместам (0,05 адсоткаў) выпускаюцца пад гандлёвым назвай «Рестасис».

Дадзены сродак адносіцца да групы медыкаментаў, якія выкарыстоўваюцца для абароны і ўвільгатненні рагавіцы вочы. Выпускаецца прэпарат у однодозовых флаконах па 0,4 міліграма з утрыманнем у адным міллілітре раствора 500 мкг дзеючага рэчыва.

Якое фармакатэрапеўтычных дзеянне выяўляе циклоспорин? Кроплі вочныя вырабляюць супрацьзапаленчы, імунамадулюючыя эфект, прыгнятаюць выпрацоўку слёзна сакрэту падчас сухога кератоконъюнктивита.

Як выкарыстоўваць прэпарат «Рестасис»

Мясцова выкарыстоўваецца сродак "Рестасис", якое змяшчае циклоспорин. Інструкцыя па ўжыванні вочныя кроплі рэкамендуе спачатку ўзбоўтаць ў флаконе, каб атрымалася аднастайная непразрыстая белая эмульсія. Толькі пасля гэтага можна прыступаць да закапванню кропель у конъюнктивальный мяшок хворага вочы. Такую працэдуру праводзяць два разы на дзень, праз кожныя дванаццаць гадзін. Што датычыцца прымянення лекі не варта дакранацца краем флакончыка слізістай вочы, каб не дапусціць траплення інфекцыі ў раствор. Важна памятаць, што скарыстацца прэпаратам трэба адразу пасля раскрыцця флакончыка, які застаўся раствор ўжо не ўжываюць, яго ўтылізуюць.

Ня ажыццяўляюць лячэнне прэпаратам «Рестасис» пры нашэнні кантактных лінзаў. Іх здымаюць перад выкарыстаннем раствора, а ізноў ўставіць можна ўжо праз пятнаццаць хвілін.

Прымяненне для жывёл циклоспорина

У цяперашні час дадзенае імунасупрэсіўную сродак ужываецца яшчэ і для лячэння аутоіммунных захворванняў у сабак і іншых жывёл.

Першапачаткова толькі для людзей выкарыстоўвалі циклоспорин. "Сандиммун" - алейны раствор, які змяшчае дадзенае рэчыва, пры ўжыванні рознымі пацыентамі выклікаў розную канцэнтрацыю актыўнага кампанента ў плазме.

Затым была створана больш сучасная форма - ультрамикронизированный циклоспорин ( «Неорал»). Ён абумаўляе фарміраванне микроэмульсии падчас ўзаемадзеяння з вадкасцю. Гэта прывяло да паляпшэння абсорбцыі і біодоступность лекавага сродку ў адрозненне ад алейнага раствора, які не рэкамендуецца выкарыстоўваць для жывёл.

Стваральнікам ветэрынарнай формы прэпарата лічаць кампанію «Новартис». Ліцэнзаваны медыкамент быў выпушчаны ў 2003 годзе пад назвай «Атопика», ён прызначаны для тэрапіі атопіческій дэрматыту ў жывёл. Да гэтага часу неафіцыйна иммунодепрессанты ўжывалі пры перасадцы нырак коткам і сабакам для ліквідацыі сімптомаў запаленчых працэсаў.

Прыкметы атопіческій дэрматыту звычайна праяўляюцца ў маладых сабак і катоў ва ўзросце ад шасці месяцаў да трох гадоў. Гэта хранічнае захворванне, якое характарызуецца перыядычнымі рэцыдывамі. Яно патрабуе лячэння на працягу ўсяго жыцця прэпаратам, якія змяшчаюць циклоспорин. Інструкцыя па ўжыванні для жывёл сродкі "Атопика" паказвае на магчымасць выкарыстання яго працяглы перыяд эфектыўна і бяспечна.

Пры адначасовым прыёме ежы і медыкамента магчымыя змены ў абсорбцыі, таму рэкамендуецца прымаць дадзены сродак за дзве гадзіны пасля або да ежы.

Сярод непажаданых наступстваў ад выкарыстання прэпарата найбольш часта сустракаюцца парушэнні ў працы стрававальнай сістэмы, аднак выяўляюцца яны ў лёгкай форме. Іншымі пабочнымі з'явамі з'яўляюцца прыкметы гипертрихоза, гіперплазіі дзёсен і гіперпластычных дэрматыту. Пры зніжэнні дазавання прэпарата адбываецца іх паступовае знікненне.

Прыём циклоспорина зніжае рост і развіццё узбуджальнікаў стафілакокавай інфекцый і малассезиозного дэрматыту, у тэрапеўтычнай дозе не выклікае нырачную недастатковасць, гіпертанію, фарміраванне наватвораў. Усе гэтыя факты кажуць пра нізкі ўзровень рызыкі ускладненняў падчас працяглага лячэння атопіческій дэрматыту ў сабак.